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在药物研发领域,人体内负责代谢大多数药物的"主力军"——细胞色素P450 3A4(CYP3A4)一直是个令人着迷又头疼的研究对象。 这个存在于肝脏和肠道中的膜锚定蛋白,以其惊人的灵活性著称,能够结合大小悬殊的各种化合物,甚至能同时容纳多个配体。
编辑推荐: 在药物联用引发的药物相互作用问题日益凸显的背景下,研究人员开展了针对细胞色素 P450(CYP)3A4 选择性抑制剂的研究。他们通过高通量筛选等手段,发现了一系列选择性 CYP3A4 抑制剂,并揭示了其选择性抑制的机制,为设计更优的抑制剂提供了指导。
近日,湖北武汉的一位流感患者2天服用了8片布洛芬。没想到,烧退了,却出现腰痛、乏力、恶心等症状。作为不少家庭常备的镇痛解热用药,布洛芬真的是“万能药”吗?生活中,我们服药又需注意哪些误区呢?
西柚与85种药物“相冲” 除了酒容易和许多药物相冲突,在生活中,还有一种常见水果——西柚,服药期间最好也别碰它。 我们的肝脏在代谢药物时,会用到身体中一种名叫“细胞色素P450 3A4”的酶。 西柚又会和这种酶起怎样的反应呢?
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他汀药物中,恰好洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀这三种药物需要通过这个P450 3A4药酶吸收代谢。 吃了药、又吃了西柚,药物在血液里的浓度就会 ...
药物进入人体之后,需要通过体内酶的代谢,其中一种重要的酶就是细胞色素P450 3A4(CYP3A4)。 而葡萄柚中的活性成分能明显抑制体内肝药酶CYP3A4,造成体内的药物代谢减少,继而导致血药浓度升高,使药物以平时几倍甚至几十倍的量进入血液循环从而提高药效。
所以正在应用经过P450 3A4途径代谢的药物的患者,应尽量避免用橙汁、桔汁送服药物,或在吃完他汀后吃太多的桔子或橙子,以降低发生药物不良反应的风险。 对于多数人而言,吃过他汀后少量食用橙子、桔子之类的水果一般不会有问题的。
看到一篇网文,说吃瑞舒伐他汀不能吃西柚。说因为瑞舒伐他汀和西柚在身体里会通过同样的药酶——细胞色素P450 3A4代谢,引起严重的副作用 ...
EGFR -TKIs主要经CYP3A,CYP2D6,CYP1A2代谢,当与酶诱导剂或抑制剂合用时,可能使药效下降或不良反应加重,如厄洛替尼及埃克替尼均经CYP1A2 代谢,吸烟可诱导CYP1A2的活性,从而降低药物的疗效,故建议此类患者戒烟;西咪替丁为CYP3A4及CYP2D6的抑制剂,大多数EGFR - TKIs经此两酶代谢,若合用可加重药品不良反应。EGFR - TKIs 不仅经P450酶代谢 ...
Gut:机体中的细胞色素P450酶家族成员或有望有效阻断人类肝细胞癌的发生 P450酶 疗法 细胞色素 肝细胞癌 靶点 来源:本站原创 2022-01-20 19:39 来自 ...
葡萄柚仅对部分他汀有作用 根据药品说明书我们可以看出,葡萄柚仅对部分他汀有作用。 葡萄柚中含有多种化学成分,如黄酮类、呋喃香豆素 (香柠檬亭、二羟基香柠檬亭、佛手柑内酯)等,有研究显示这些化学成分会抑制细胞色素P450 3A4的活性,尤其是香柠檬亭。