MDM2的表达本身是由p53诱导的,可能是p53在正常细胞周期中自我调节其活性的一种方式。然而,MDM2的过表达会导致p53调控的生长控制丧失,从而导致细胞增殖失控。此外,MDM2还可以结合视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白(Rb),并抑制其生长调控功能。MDM2通过结合 ...
▎药明康德内容团队编辑编者按:今日,Arvinas和辉瑞(Pfizer)公司联合宣布其明星PROTAC分子vepdegestrant的首个关键3期临床试验结果,并指出这款药物是首个在3期试验中展现出临床获益的PROTAC分子。这些数据将与全球监管机构 ...
在辐射诱导衰老的 IMR90 人成纤维细胞实验中,敲低 p53 会使 CCF 形成显著增加,而激活 p53,无论是通过外源性表达 p53,还是抑制 MDM2(MDM2 是 p53 的负调控因子),都能有效抑制 CCF 的形成。此外,MDM2 抑制剂(MDM2i)对 CCF 形成的抑制作用依赖于 p53,且这种抑制 ...
免疫荧光和细胞流式分析显示,ACHN 和 Caki-1 细胞中的 ROS 含量减少。同时,HIF-1α 表达下降,Nrf2、NQO1 和 HMOX-1 表达上升,MDM2 癌基因和抗凋亡蛋白 Bcl-2 表达也增加,这说明低 [Na?] 通过调节氧化还原相关基因的表达,促进了细胞存活并抑制了凋亡。 研究结论和 ...