羟基羧酸与二烷基碳二酰亚胺，胺的盐酸盐和胺的混合物作用制备得到中等和大环内酯的反应。 上世纪70年代发现后，广泛应用于天然产物的全合成，导致后续有大量有关大环内酯化反应的研究。到80年代早期，利用大环内酯化反应全合成了很多大环内酯类抗生素。

利用烯丙基硅烷和烯丙基锡在10%的催化剂催化下与乙醛酸反应，但得到的产物的对映选择性和非对映选择性很低。 同年，G.E. Keck也独立报道了利用 BINOL/Ti(IV)催化剂进行不对称烯丙基化的反应。他是利用烯丙基三叔丁基锡作为亲核试剂，在10mol%的催化剂催化下与 ...