设计提升反向激动作用的假设 :研究人员通过对 PPAR γ LBD 转录激活和抑制构象的晶体结构分析,发现一些可能影响反向激动作用的关键特征。在激活构象中,螺旋 12 暴露于溶剂中,与螺旋 3 - 5 共同形成 AF - 2 表面,用于招募共激活因子;而在抑制构象中,螺旋 12 占据正构配体结合口袋,AF - 2 表面的其余区域暴露,便于与共抑制因子肽结合。基于此,研究人员提出假设:带有极性芳香 ...
论文题为“Ultrasound Assisted a Peroxisome Proliferator-Activated Receptor (PPAR)γ Agonist-Loaded Nanoparticle-Microbubble Complex to Attenuate Renal Interstitial Fibrosis”(超声辅助 ...
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