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为探究质子感应 GPCR(G 蛋白偶联受体)感知质子和激活的分子机制,研究人员开展了对人源 GPR4 的研究。通过冷冻电镜(cryo-EM)技术解析其非激活与激活状态结构,发现 3 个胞外组氨酸残基关键,拮抗剂可阻碍激活,为药物研发提供框架。 维持细胞、组织和 ...
在人体中,46 种趋化因子(chemokine)与 23 种 G 蛋白偶联受体(GPCR)的相互作用协调细胞迁移,但其选择性和 promiscuity 的分子机制不明。研究人员通过整合多种数据,明确了相关识别元件。这有助于设计新型免疫疗法和细胞疗法,为相关疾病治疗提供新思路。
GPCRs are the targets for around one third of all approved drugs 1. Yet such medicines act on only a handful of the 800+ known GPCRs. A wave of biomedical progress in the early 21 st century ...